API, bijeli ili gotovo bijeli prah.
Molekularna formula: C16H15F6N5O·H3PO4·H2O
Ovaj proizvod se koristi u kombinaciji s kontrolom ishrane i vježbanjem za poboljšanje kontrole šećera u krvi kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2. Kada kontrola glukoze u krvi nije dobra samo sa metformin hidrokloridom, može se koristiti u kombinaciji s metformin hidrokloridom za poboljšanje kontrole glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 na bazi dijete i vježbanja.
Inhibitor sigliptin dipeptidil peptidaze 4 (DPP-4) može poboljšati kontrolu glukoze u krvi povećanjem nivoa aktivnog inkretina kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2. Intestinalni insulinotropni hormoni, uključujući peptid sličan glukagonu-1 (GLP-1) i insulinotropni polipeptid zavisan od glukoze (GIP), oslobađaju se kroz crijeva tokom dana i povećavaju se u nivoima nakon obroka. Hormon koji stimulira crijevna otočića je dio endogenog sistema uključen u fiziološku regulaciju homeostaze glukoze. Kada su nivoi glukoze u krvi normalni ili povišeni, GLP-1 i GIP mogu povećati sintezu beta ćelija pankreasa i otpustiti inzulin kroz intracelularne signalne puteve koji uključuju ciklički adenozin monofosfat. U životinjskom modelu dijabetesa tipa 2, tretman inhibitorima GLP-1 ili DPP-4 može poboljšati odgovor ćelija pankreasa na glukozu i promovirati biosintezu i oslobađanje inzulina. Kako se nivo insulina povećava, povećava se i unos glukoze u tkivo. Osim toga, GLP-1 također može inhibirati lučenje glukagona alfa ćelijama pankreasa. Smanjenje koncentracije glukagona i povećanje nivoa inzulina mogu smanjiti proizvodnju glukoze u jetri, čime se snižava nivo glukoze u krvi. Efekti GLP-1 i GIP-a zavise od glukoze. Kada su koncentracije glukoze u krvi niske, GLP-1 ne potiče oslobađanje inzulina niti inhibira lučenje glukagona. Kada su nivoi glukoze viši od normalnih koncentracija, GLP-1 i GIP povećavaju svoju sposobnost da promovišu oslobađanje inzulina. Osim toga, GLP-1 ne narušava normalan odgovor tijela na otpuštanje glukagona na hipoglikemiju. Aktivnost GLP-1 i GIP-a ograničena je enzimom DPP-4, koji može brzo hidrolizirati intestinalni inzulinotropni hormon kako bi proizveo neaktivne proizvode. Sitagliptin može spriječiti DPP-4 da hidrolizira intestinalni insulinotropni hormon, čime se povećava koncentracija aktivnih oblika GLP-1 i GIP u plazmi. Povećanjem razine aktivnog intestinalnog inzulinotropnog hormona, sitagliptin može povećati oslobađanje inzulina i smanjiti razinu glukagona na način ovisan o glukozi. Za pacijente sa dijabetesom tipa 2 s hiperglikemijom, gore navedene promjene u razinama inzulina i glukagona mogu smanjiti glikozilirani hemoglobin A1c (HbA1c) i sniziti razinu glukoze u krvi natašte i nakon jela. Mehanizam djelovanja sigliptina ovisan o glukozi razlikuje se od onog kod lijekova sulfonilureje. Čak i pri niskim razinama glukoze, lijekovi sulfonilureje mogu povećati lučenje inzulina, uzrokujući hipoglikemiju kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 i normalnih osoba. Sitagliptin je efikasan i visoko selektivan inhibitor enzima DPP-4 koji ne inhibira DPP-8 ili DPP-9, koji su usko povezani sa DPP-4, u terapijskim koncentracijama.
Osobama alergičnima na bilo koji sastojak ovog proizvoda zabranjeno je da ga koriste.
Popularni tagovi: sitagliptin fosfat cisen, Kina sitagliptin fosfat cisen proizvođači, dobavljači
