Antitumorski lijekovi su klasa lijekova koji se koriste za liječenje bolesti raka. Poslednjih godina razvoj molekularne onkologije i molekularne farmakologije postepeno je razjasnio suštinu tumora; Izum i primena naprednih tehnologija kao što su brzi skrining velikih razmera, kombinatorna hemija i genetski inženjering ubrzali su proces razvoja lekova; Istraživanje i razvoj lijekova protiv tumora ušli su u novu eru.
Strategija razvoja antitumorskih lijekova danas uključuje sljedeće točke:
(1) ciljanje na solidne tumore, koji čine preko 90% malignih tumora;
(2) Traženje aktivnih sastojaka iz prirodnih proizvoda;
(3) Traganje za novim molekularnim ciljevima (enzimi, receptori, geni, itd.) koji ciljaju mehanizme nastanka i razvoja tumora;
(4) Visoko-prolazni skrining;
(5) Uvođenje i primjena novih tehnologija: kombinatorna hemija, strukturna biologija, kompjuterski potpomognuto projektovanje, genetski inženjering, DNK čipovi, farmakogenomika (kombinacija funkcionalne genomike i farmakologije) itd.